愛若華適用于成人類風濕關節(jié)炎，有改善病情作用。2009年4月，SFDA批準愛若華治療“狼瘡性腎炎”的新適應癥，愛若華成為中國首個正式批準的治療狼瘡性腎炎的藥物。

愛若華是美國FDA于1998年批準用于類風濕關節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑，1999年開始在國內(nèi)應用。來氟米特通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。該藥主要抑制淋巴細胞的增殖，而對白細胞及血小板的影響較小。來氟米特主要作用于細胞分裂的早G1期，而甲氨喋呤則在晚G1期起效。因此，二者有協(xié)同治療作用，并已在類風濕關節(jié)炎的治療中得到證明。

國內(nèi)外已對上千例類風濕關節(jié)炎患者進行了多中心隨機雙盲對照臨床研究，結(jié)果證明，該藥在用藥1年內(nèi)減緩骨侵蝕及關節(jié)的保護作用優(yōu)于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長期的治療效果尚待進一步的觀察。來氟米特可通過抑制破骨細胞的作用而減少類風濕關節(jié)炎的骨吸收。臨床研究發(fā)現(xiàn)，一般在應用來氟米特后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。

使用時的注意事項：

⑴臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。

⑵嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍（<80U/L）以內(nèi)，繼續(xù)觀察。②如果ALT升高在正常值的2—3倍之間（80—120U/L），減半量服用，繼續(xù)觀察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持80—120U/L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍（>120U/L），應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正?？衫^續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會再次升高。

⑶免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良（bonemarrowdysplasia）的患者慎用。

⑷如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低于3．0×109/L，繼續(xù)服藥觀察。②若白細胞在2．0×109/L—3．0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3．0×109/L，中斷服藥。③若白細胞低于2．0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數(shù)不低于1．5×109/L。

⑸準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。

⑹在該品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。

愛若華的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、脫發(fā)及可逆性肝酶升高。與環(huán)磷酰胺、環(huán)孢菌素A等免疫抑制劑相比，來氟米特的副作用較少。且嚴重不良反應少，一般不出現(xiàn)肺間質(zhì)纖維化。患者對來氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶，與甲氨喋呤相似。最近，有人將來氟米特用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡病人的治療，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，多數(shù)（8/11）患者的臨床癥狀得到改善。但是，本研究病例較少，來氟米特對系統(tǒng)性紅斑狼瘡的治療作用尚需進一步臨床試驗的評價。

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（責任編輯：葉海霞）