阿爾茨海默病即所謂的老年癡呆癥。是一種進行性發(fā)展的致死性神經(jīng)退行性疾病，是威脅老人健康的“四大殺手”之一。安理申為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部，治療阿爾茨海默病癡呆癥療效顯著。

阿爾茨海默?。ˋlzheimer''sdisease,AD）是由于神經(jīng)退行性變、腦血管病變、感染、外傷、腫瘤、營養(yǎng)代謝障礙等多種原因引起的一組癥候群，是病人在意識清醒的狀態(tài)下出現(xiàn)的持久的全面的智能減退，表現(xiàn)為記憶力、計算力、判斷力、注意力、抽象思維能力、語言功能減退，情感和行為障礙，獨立生活和工作能力喪失。

安理申通用名稱鹽酸多奈哌齊片，性狀為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。

鹽酸多奈哌齊抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶活性（AChE）的作用與其ADAS-cog量表的變化有關，這個量表是一個檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進行過研究。

臨床前安全資料：廣泛的動物試驗表明，該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細菌Ames回復突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中，未發(fā)現(xiàn)安理申有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對細胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。

在小鼠體內(nèi)微核模型中，安理申無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中，沒有證據(jù)表明有致癌的可能。安理申對大鼠生殖功能無影響，在大鼠和家兔中無致畸性，但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時，對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

臨床試驗中，阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服安理申5mg或10mg，服藥后穩(wěn)態(tài)時乙酰膽堿酶活性測定（紅細胞膜）分別被抑制63.6%和77.3%。

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（責任編輯：葉海霞）