立普妥半衰期是什么？該怎么辦？

來(lái)源：方舟健客出處發(fā)布時(shí)間：2012/11/6 15:59:14

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導(dǎo)讀：

立普妥是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片，是一種合成的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類(lèi))，那么，立普妥半衰期是什么?有什么應(yīng)對(duì)措施?

藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間。例如一個(gè)藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時(shí)，那么過(guò)了6小時(shí)血藥物濃度為最高值的一半;再過(guò)6小時(shí)又減去一半;再過(guò)6小時(shí)又減去一半，血中濃度僅為最高濃度的1/8。

立普妥半衰期可以參考“立普妥的藥代動(dòng)力學(xué)”中的第4點(diǎn)：

(1)吸收：口服后迅速吸收，1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對(duì)生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。

(2)分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。

(3)代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對(duì)羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對(duì)循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

(4)消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時(shí)，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時(shí)。

立普妥半衰期是什么？該怎么辦？

應(yīng)對(duì)措施如下：

對(duì)一些半衰期過(guò)短或過(guò)長(zhǎng)的藥物，如仍按半衰期給藥，前者可能給藥次數(shù)太頻;而后者血藥濃度波動(dòng)較大，甚或由于間隔時(shí)間太長(zhǎng)，易于遺忘給藥。鑒于上述情況，對(duì)于素性不大的藥物，如半衰期過(guò)短，可以加大首次劑量，使其在間隔時(shí)間末段仍保持有效劑量。倘若藥物的治療指數(shù)小，半衰期又短，如去甲腎上腺素，一次注射僅維持幾分鐘，就必須采用靜脈滴注法給藥。倘若某藥物的半衰期大大超過(guò)24小時(shí)，則可采用首次劑量和每天服用維持量的方案。維持量的大小可以根據(jù)該藥首次劑量、每天給藥量和該藥的半衰期運(yùn)用公式計(jì)算而得。

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（責(zé)任編輯：葉海霞）

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阿托伐他汀鈣片(立普妥) 1.高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類(lèi)法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無(wú)其他治療手段時(shí)），以降低TC和LDL-C。 2.冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)，降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)，降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)，降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。市場(chǎng)價(jià)：￥61.6會(huì)員價(jià)：￥56
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