埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)的作用部位和機(jī)理:埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的質(zhì)子泵,對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
反流性食管炎(RefluxEsophagitisRE)是由胃、十二指腸內(nèi)容物反流入食管引起的食管炎癥性病變,內(nèi)鏡下表現(xiàn)為食管粘膜的破損,即食管糜爛和/或食管潰瘍。胃食管反流病患者中約有40%表現(xiàn)為反流性食管炎。反流性食管炎可發(fā)生于任何年齡的人群,成人中發(fā)病率隨年齡增長而升高。西方國家的發(fā)病率高,而亞洲地區(qū)發(fā)病率低。這種地理學(xué)差異可能與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。但近二十年全球的發(fā)病率都有上升趨勢。中老年人、肥胖、吸煙、飲酒及精神壓力大是反流性食管炎的高發(fā)人群。依據(jù)內(nèi)鏡下食管粘膜損傷的程度,將反流性食管炎分為A、B、C、D四級。A級食管炎是指食管黏膜的損傷局限于黏膜皺襞,未融合;且糜爛的長度小于5mm,B級食管炎的糜爛長度大于5mm;C級食管炎食管損傷有融合,但不超過食管環(huán)周的75%;D級食管炎指食管環(huán)周的黏膜損傷。
耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)適用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療。埃索美拉唑鎂對酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑鎂吸收迅速。代謝與排泄:埃索美拉唑鎂完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,埃索美拉唑鎂的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索拉唑鎂的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑鎂,后者為血漿中的主要代謝物。
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(責(zé)任編輯:石穎欣)
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