愛賽平適用于季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)(SeasonalAllergicRhiniti,SAR)和常年性過敏性鼻炎(PerennialAllergicRhinitis,PAR)，主要成份是鹽酸氮卓斯汀，是無色透明液體，撳壓閥門，藥即成霧狀噴出。對(duì)于愛賽平的藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是什么？

　　一般特點(diǎn)：口服藥物后，鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收，絕對(duì)生物利用度為81%。食物對(duì)吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在，蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)水平相對(duì)較低（80-90%）單藥給予鹽酸氮卓斯汀后，血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時(shí)，治療性的活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時(shí)。排泄主要經(jīng)過糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進(jìn)行腸肝循環(huán)。反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0.56mg的鹽酸氮卓斯?。ㄏ喈?dāng)于1噴/每鼻孔，2次/天），健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測到（0.12ng/ml）。

　　病人特點(diǎn)：過敏性鼻炎患者反復(fù)應(yīng)用藥物后，與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高，從而表明全身對(duì)藥物吸收的水平高（主要可能由于藥物可以較好穿透發(fā)炎的鼻黏膜，便于吸收）。每日用藥總劑量0.56mg/ml的鹽酸氮卓斯汀后（例如：1噴/每鼻孔，2次/日）用藥2小時(shí)后觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如：2噴/每鼻孔，2次/日)氮卓斯汀的平均血漿濃度為1.09ng/ml。由此表明用藥濃度與用藥劑量是成比例分布的。盡管病人吸收藥物水平相對(duì)較高，經(jīng)計(jì)算鼻腔用藥全身藥物暴露水平比口服用藥全身藥物暴露水平低大約8倍（治療過敏性鼻炎的口服用藥劑量為4.4mg鹽酸氮卓斯汀）。
 

（責(zé)任編輯：葉海霞）