伊泰青是一種全新的抗高血壓藥物伊泰青用于治療高血壓病,其中文名稱是厄貝沙坦膠囊,主要成分為厄貝沙坦的膠囊劑,其內(nèi)容物為白色顆?;蚍勰?,主要廣泛分布于代謝、排泄組織中。具有長期效應(yīng)、生物利用度高、半衰期長、患者對本品不存在依賴性等優(yōu)點。
伊泰青為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。服用時需口服。推薦起始劑量為一次1粒(0.15g),一日1次。根據(jù)病情可增至一次2粒(0.3g),一日1次。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康志愿者單劑量口服本品150mg后,約1.44小時血藥濃度達(dá)峰,峰濃度約為1.5μg/ml,消除半衰期約20.21小時。
(責(zé)任編輯:葉海霞)
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