消化性潰瘍一般指胃潰瘍和十二指腸潰瘍,引發(fā)消化性潰瘍的主要原因是原本消化食物的胃酸(鹽酸)和胃蛋白酶(酶的一種)卻消化了自身的胃壁和十二指腸壁,從而損傷黏膜組織。達克普隆作為消化性潰瘍治療藥,在國外已獲得很好的療效,在國內(nèi)即將大展宏圖,為患者排憂解難。
達克普隆為氟化苯并咪唑衍生物,主要適應(yīng)癥為胃潰瘍,十二脂腸潰瘍,吻合口部潰瘍,反流性食道炎,Zollinger-Elllson綜合癥。
達克普隆是新型質(zhì)子泵制劑,具有強力和持久的抑制胃酸分泌作用。達克普隆系苯并咪唑衍生物,在壁細胞的分泌小管的酸性環(huán)境下轉(zhuǎn)化為具有活性的磺酰胺衍生物,特異地與H一l(+一ATP酶性和酸分泌,即抑制胃酸生成的最終階段,本藥還有保護胃粘膜和抗損傷的作用IIl,抑酸程度與劑量呈正相關(guān)。持續(xù)時間長于H,受體拮抗劑,促進潰瘍愈合。
達克普隆藥理作用
本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
達克普隆藥代動力學(xué)
血中濃度蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹或餐后對健康成人(6例)經(jīng)口給予1次30mg的藥量時,血中主要檢測到藥物原形,其代謝物亦可測得。空腹服藥的Tmax為2.2±0.4h,Cmax為1038±323ng/ml,T1/2為1.44±0.94h,AUC為3890±2484ng?h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5±0.8h,Cmax為679±359ng/ml,T1/2為1.60±0.90h,AUC為3319±2651ng?h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形,只檢出其代謝物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。此外,對健康成人(6例),晨間空腹時,經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次,連續(xù)7天,由血中濃度的變化及尿中排泄率來觀察,體內(nèi)無蓄積性。
達克普隆常見不良反應(yīng)
1)過敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀,如出現(xiàn)上述癥狀時請停止用藥。
2)肝臟:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現(xiàn)象,所以須細心觀察,如有異?,F(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
2)血液:偶有貧血、白細胞減少,嗜酸球增多等癥狀,血小板減少之癥狀極少發(fā)生。
4)消化器:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等癥狀。
5)精神神經(jīng)系統(tǒng):偶有頭痛、嗜睡等癥狀。失眠,頭暈等癥狀極少發(fā)生。
6)其它:偶有發(fā)熱,總膽固醇上升,尿酸上升等癥狀。
(責(zé)任編輯:葉海霞)
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