德巴金系廣譜抗癲癇病藥物,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),對(duì)動(dòng)物的藥理研究發(fā)現(xiàn)德巴金對(duì)各種癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)P停ㄈ硇院筒糠中裕┚锌贵@厥作用,同樣德巴金被發(fā)現(xiàn)對(duì)人的各種類(lèi)型癲癇發(fā)作有抑制作用,德巴金主要的作用機(jī)理可能與增加γ-氨基丁酸的濃度有關(guān)。
藥代動(dòng)力學(xué)丙戊酸鈉口服或靜脈注射后,其生物活性接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過(guò)胎盤(pán),哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中德巴金分泌的濃度很底(血清總濃度在1%-10%)。口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴(lài)性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參胂赴??豍450誘導(dǎo)作用的酶缺乏而致的。半衰期大約8-20小時(shí),在兒童通常更短。丙戊酸鈉通過(guò)葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
(責(zé)任編輯:石穎欣)
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