蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,有高選擇性抑制真菌的酶,從而達到殺滅或抑制真菌的作用。
蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)耐受性好,副作用輕至中度,且常為一過性的鹽酸特比萘芬片也可分泌于皮膚中,因此,作用在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚中可達相當高的濃度。在治療的最初幾周,鹽酸特比萘芬片即可進入甲板中。鹽酸特比萘芬片生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時,在體內(nèi)無蓄積作用。鹽酸特比萘芬片作用穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的鹽酸特比萘芬片清除率可能降低,從而導(dǎo)致血藥濃度升高。
關(guān)于蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)的人體藥動學(xué)研究
研究鹽酸特比萘芬片的人體藥動學(xué),并對試驗制劑鹽酸特比萘芬片和參比制劑鹽酸特比萘芬片(蘭美抒)的生物等效性進行評價.方法 按照兩制劑兩周期隨機交叉設(shè)計,19名男性健康志愿者單劑量口服試驗制劑鹽酸特比萘芬片和參比制劑鹽酸特比萘芬片(蘭美抒)250 mg.采用HPLC-UV法測定血漿鹽酸特比萘芬片濃度,并進行統(tǒng)計學(xué)分析。
結(jié)果:單劑量口服250mg鹽酸特比萘芬片試驗和參比制劑,測定得主要藥動學(xué)參數(shù)如下:Cmax分別為(1.66±0.62)μg•mL-1和(1.55±0.66)μg•mL-1,Tmax分別為(1.5±0.7)h和(1.4±0.6)h,t1/2(Kel)分別為(12.65±3.07)h和(14.24±3.65)h,MRT分別為(10.21±3.13)h和(11.56±3.62)h,AUC0-48分別為(5.98±2.45)μg•h•mL-1和(6.76±3.14)μg•h•mL-1,AUC0-∞分別為(6.32±2.58)μg•h•mL-1和(7.20±3.27)μg•h•mL-1.按AUC0-48估算,受試制劑的人體平均相對生物利用度為(95.1±22.5)%,按AUC0-∞估算,平均相對生物利用度為(93.9±21.6)%.
結(jié)論:兩制劑主要藥動學(xué)參數(shù)經(jīng)對數(shù)轉(zhuǎn)換后進行方差分析及雙單側(cè)t檢驗,并計算90%置信區(qū)間,表明兩種制劑生物等效.(以上資料來自:王靈杰,王娜,田媛等.鹽酸特比萘芬片人體藥動學(xué)和生物等效性研究[J].中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),2008,25(3):217-220.)
健客藥師溫馨提醒:鹽酸特比萘芬片的用法用量有以下注意事項:
1、肝或腎功能不全,特比萘芬劑量應(yīng)減少50%,
2、應(yīng)置于兒童接觸不到的地方。
3、特比萘芬可經(jīng)乳汁排泄,故接受特比萘芬口服治療的母親不應(yīng)哺乳。原則上孕婦不應(yīng)使用。
4、使用口服避孕藥的婦女應(yīng)慎用鹽酸特比萘芬片。
5、鹽酸特比萘芬片對花斑癬無效。
(責(zé)任編輯:譚艷麗)
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