傲坦不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。
在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解
傲坦不良反應
奧美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫,并與劑量、年齡、及種族差異無關。在安慰劑對照臨床試驗中,接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈;大于1%的不良事件有:背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。低于1%大于0.5%的不良事件有:胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節(jié)疼痛、關節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。
在臨床對照試驗中,具有臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關性。血紅蛋白和血細胞比容:偶見血紅蛋白和血細胞比容略有下降。肝功能檢查:偶見肝臟酶上升和/或血膽紅素上升,但會自行正常。過往的市場經(jīng)驗:罕見有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報道。
溫馨提醒:以上是對傲坦的介紹,希望對您有所幫助。傲坦并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負反饋調(diào)節(jié)機制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
(責任編輯:文露)
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