依西美坦片的主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)是6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮,為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色,適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。那么依西美坦片效果怎么樣?
依西美坦片具有強(qiáng)大而專(zhuān)一的芳香化酶的抑制作用,可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競(jìng)爭(zhēng)與芳香化酶結(jié)合,且呈不可逆結(jié)合,從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平,實(shí)為蛋白水平的抑制。
動(dòng)物試驗(yàn)治療小鼠乳腺部位的腫瘤,分別單獨(dú)服用依西美和他莫西芬及二藥合用的效果,給藥4 周。依西美坦片組26 %的小鼠腫瘤完全衰退,18 %部分衰退。他莫西芬組16 %完全衰退,18 %部分衰退。合用二藥組41 %完全衰退,16 %部分衰退。提示依西美坦片較他莫西芬抗腫瘤效果好。
依西美坦片具有強(qiáng)而專(zhuān)一的芳香化酶抑制作用,作為絕經(jīng)后婦女雌激素依賴(lài)型乳腺癌患者的二線(xiàn)和三線(xiàn)治療藥物,其在縮小腫瘤、延長(zhǎng)存活率和病情穩(wěn)定率的方面優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)療法,不良反應(yīng)少,顯示了良好的應(yīng)用前景。
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