左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)也用于治療強(qiáng)迫癥。療效滿意后,繼續(xù)服用左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)可有效地防止強(qiáng)迫癥初始癥狀的復(fù)發(fā)。
左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)在人體作用過(guò)程如下:
男性每日口服左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)一次50-200mg,左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。
左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)的血漿蛋白結(jié)合率為98%。
左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)主要首先通過(guò)肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)的藥理活性在體外明顯低于左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片),約是左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)的1/20,沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。
左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)和N-去甲基左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)以原形從尿中排出。食物對(duì)左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。
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