藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。那么，舒利迭(沙美特羅替卡松粉吸入劑)的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?

在動(dòng)物及人體內(nèi)均無證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì)影響兩種成份各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。

1.沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標(biāo)。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的，因?yàn)槲胫委焺┝亢蟮乃幬镅獫{濃度很低(約200pg/ml或更低)，檢測(cè)血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監(jiān)測(cè)到羥萘甲酸，其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長(zhǎng)期(12個(gè)月以上)常規(guī)用藥的氣道阻塞的病人中，未見到有害作用。

2.丙酸氟替卡松：根據(jù)吸入裝置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，絕對(duì)生物利用度為正常劑量的10-30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用，此方式對(duì)系統(tǒng)吸收的貢獻(xiàn)極小，最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高(1150mL/min),穩(wěn)態(tài)分布容積大(約300L)和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結(jié)合率較高(91%)。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(jì)(<0.2%)，并且其代謝物的腎消除低于5%。應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP3A4抑制劑，因?yàn)檫@些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。